Gabapentina

Gabapentina
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-[1-(aminometil)ciclohexil]etanoico
Identificadores
Número CAS	60142-96-3
Código ATC	N03AX12
PubChem	3446
DrugBank	APRD00015
Datos químicos
Fórmula	C = 9
Peso mol.	171.237 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	rápida, en parte por un sistema de transporte de L-aminoácidos mediado por transportador saturable 60% por 0.9 g diariamente al 27% por 4.8 g de la dosis diaria El alimento incrementa la absorción en un 14%
Unión proteica	menos del 3%
Metabolismo	no se metaboliza prácticamente
Vida media	5 a 7 h
Excreción	renal
Datos clínicos
Nombre comercial	Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin, Neogab
Cat. embarazo	D (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	Solo Rx
Vías de adm.	Oral
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La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de la epilepsia. Posteriormente se empezó a utilizar para el tratamiento del dolor, especialmente el de origen neuropático. Es bien tolerada por la mayoría de los pacientes y es eliminada por el organismo prácticamente sin metabolizar. La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura química del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA y se cree que actúa en los mismos receptores cerebrales. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica los canales iónicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se une a la subunidad α2δ de los mismos en el sistema nervioso central.