Heparin

Strukturformel
Strukturformelausschnitt von Heparin
Darstellung eines Ausschnitts aus der Struktur von Heparin[1]
Allgemeines
Name Heparin
Andere Namen
  • Glucuronsäure-O-sulfatmucopolysaccharid
  • HEPARIN (INCI)[2]
CAS-Nummer
Monomere/Teilstrukturen abwechselnd D-Glucosamin und D-Glucuronsäure oder L-Iduronsäure
PubChem 772
ATC-Code
DrugBank DB01109
Kurzbeschreibung

weißes bis graues, amorphes und hygroskopisches Pulver (Heparin-Natrium)[3]

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Antikoagulanzien

Wirkmechanismus

Antithrombin

Eigenschaften
Löslichkeit

leicht löslich in Wasser und Salzlösung, praktisch unlöslich in Ethanol, Aceton, Benzol und Diethylether (Heparin-Natrium)[3]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[4]

Natriumsalz

keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze[4]
Toxikologische Daten
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Heparine (zu altgriechisch ἧπαρ Hēpar, deutsch Leber) sind körpereigene Vielfachzucker (Polysaccharide), die hemmend auf die Gerinnungskaskade wirken und daher auch therapeutisch zur Antikoagulation (Blutgerinnungshemmung) verwendet werden.[7] Chemisch gesehen handelt es sich bei diesen Polyelektrolyten um Glykosaminoglykane, bestehend aus einer variablen Anzahl von Aminozuckern mit einer molaren Masse zwischen 4.000 und 40.000 (Häufigkeitsgipfel etwa 15.000). Natürliche Heparine werden am ergiebigsten aus Dünndarmmukosa vom Schwein extrahiert.[8] Die Gewinnung aus Rinderlungen wird seit der BSE-Epidemie nicht mehr praktiziert. Heparin wird nicht über den Magen-Darm-Trakt aufgenommen und wird deshalb parenteral verabreicht, das heißt, je nach Anwendungsbereich als Spritze oder als kontinuierliche Infusion. Zur äußeren Anwendung werden Heparin-Zubereitungen als Gel oder Salbe zur unterstützenden Behandlung bei akuten Schwellungszuständen nach stumpfen Verletzungen (Blutergüssen) angeboten,[9] obwohl Heparin aufgrund seiner physikochemischen Eigenschaften die Haut nicht nachweisbar durchdringen und daher nicht wirksam resorbiert werden kann.[10]

Die gerinnungshemmende Wirkung beruht darauf, dass im Blut Antithrombin III zirkuliert, ein Proteaseinhibitor, der aktivierte Gerinnungsfaktoren wie Thrombin und Faktor Xa hemmt. Heparin bindet an Antithrombin III, wodurch die Bindung an die Gerinnungsfaktoren etwa tausendfach schneller abläuft.

Heparin wird angewandt zur Prophylaxe sowie Therapie von Thrombosen und um das Gerinnen von Blutproben zu vermeiden.

Die Dosis wird in Internationalen Einheiten (IE) angegeben: Eine Einheit verhindert die Gerinnung von 1 ml citrathaltigem Plasma nach Zugabe von CaCl2 bei 37 °C über eine Stunde.

  1. Albert Gossauer: Struktur und Reaktivität der Biomoleküle. Verlag Helvetica Chimica Acta, Zürich 2006, ISBN 3-906390-29-2, S. 345.
  2. Eintrag zu HEPARIN in der CosIng-Datenbank der EU-Kommission, abgerufen am 28. Dezember 2020.
  3. a b Eintrag zu Heparin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 7. Juli 2014.
  4. a b Datenblatt Heparin sodium salt, Thermo Scientific bei Alfa Aesar, abgerufen am 18. Juni 2019 (Seite nicht mehr abrufbar).
  5. a b Eintrag zu Heparin in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbarBitte Vorlage:ChemID durch die evtl. dort oder dort angegebene Primärquelle(n) ersetzen)
  6. a b c d e f g h Eintrag zu Heparin sodium in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbarBitte Vorlage:ChemID durch die evtl. dort oder dort angegebene Primärquelle(n) ersetzen)
  7. AOK.de: Therapien: Heparinisierung (Memento vom 23. Juli 2012 im Webarchiv archive.today).
  8. Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 9. Auflage. Urban & Fischer, S. 531.
  9. Gebrauchsinformation Heparin AL Gel 30.000. (Memento vom 21. März 2014 im Internet Archive) (PDF; 43 kB) Aliud Pharma, April 2010.
  10. Heinz Lüllmann, Klaus Mohr: Pharmakologie und Toxikologie. Arzneimittelwirkungen verstehen – Medikamente gezielt einsetzen. 17. Auflage. Georg Thieme Verlag, 2010, ISBN 978-3-13-368517-7, S. 198.

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