Receptor sigma

Los receptores sigma (receptores σ) son receptores de superficie celular proteica que se unen a ligandos como el 4-PPBP (4-fenil-1-(4-fenilbutil)piperidina),^[1]​ SA 4503 (cutamesina), ditolilguanidina, dimetiltriptamina,^[2]​ y la siramesina.^[3]​ Hay dos subtipos, los receptores sigma-1 (σ₁) y los receptores sigma-2 (σ₂), que se clasifican como receptores sigma por sus similitudes farmacológicas, aunque evolutivamente no están relacionados.

La proteína fúngica ERG2, una isomerasa de esterol C-8, pertenece a la misma familia de proteínas que el receptor sigma-1. Ambos se localizan en la membrana del retículo endoplasmático, aunque también se ha reportado que sigma-1 es un receptor de la superficie celular. El receptor Sigma-2 es una proteína con una localización principalmente intracelular (membrana del ER).

1. ↑ Yang S, Bhardwaj A, Cheng J, Alkayed NJ, Hurn PD, Kirsch JR (May 2007). «Sigma receptor agonists provide neuroprotection in vitro by preserving bcl-2». Anesthesia and Analgesia 104 (5): 1179-84, tables of contents. PMC 2596726. PMID 17456670. doi:10.1213/01.ane.0000260267.71185.73. 
2. ↑ Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour AR, Cozzi NV, Jackson MB, Ruoho AE (February 2009). «The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator». Science 323 (5916): 934-7. Bibcode:2009Sci...323..934F. PMC 2947205. PMID 19213917. doi:10.1126/science.1166127. 
3. ↑ Skuza G, Rogóz Z (June 2006). «The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats». Journal of Physiology and Pharmacology 57 (2): 217-29. PMID 16845227.