Flumazenil

Flumazenil
Nome IUPAC
	12-fluoro-8-metil-9-osso-2,4,8-triazatriciclo[8.4.0.02,6]tetradeca-1(10),3,5,11,13-penten-5-carbossilato di etile
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C15H14FN3O3
Massa molecolare (u)	303,288
Numero CAS	78755-81-4
Numero EINECS	616-650-9
Codice ATC	V03AB25
PubChem	3373
DrugBank	DBDB01205
SMILES	CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	80-90%
Metabolismo	Epatico
Emivita	7-15 minuti
Escrezione	90-95% Renale 5-10% Fecale
Indicazioni di sicurezza
Frasi H	---
Consigli P	---
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Il flumazenil (in fase di sperimentazione anche noto con la sigla Ro 15-1788)^[2] è un antagonista competitivo delle molecole che si legano al sito delle benzodiazepine sul recettore GABA di tipo A.^[3] Non è dotato di attività intrinseca sul recettore ma ha solo la capacità di competere con le altre molecole per il legame al sito nell'interfaccia tra le subunità α e γ.^[4] In caso di dipendenza da benzodiazepine la sua somministrazione può essere causa dell'insorgenza di crisi d'astinenza. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceutica Roche con il nome commerciale di Anexate nella forma farmaceutica di fiale, da 0,5 mg ed 1 mg, contenenti una soluzione iniettabile per uso endovenoso. Da tempo è inoltre disponibile come medicinale equivalente.

^ Sigma Aldrich; rev. del 09.08.2012
^ P. Polc, JP. Laurent; R. Scherschlicht; W. Haefely, Electrophysiological studies on the specific benzodiazepine antagonist Ro 15-1788., in Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, vol. 316, n. 4, luglio 1981, pp. 317-25, PMID 7196507.
^ A. Darragh, R. Lambe; M. Scully; I. Brick; C. O'Boyle; WW. Downe, Investigation in man of the efficacy of a benzodiazepine antagonist, Ro 15-1788., in Lancet, vol. 2, n. 8236, luglio 1981, pp. 8-10, PMID 6113428.
^ H. Möhler, Benzodiazepine receptors: mode of interaction of agonists and antagonists., in Adv Biochem Psychopharmacol, vol. 37, 1983, pp. 247-54, PMID 6314762.

[1] Sigma Aldrich; rev. del 09.08.2012

[pmid7196507-2] P. Polc, JP. Laurent; R. Scherschlicht; W. Haefely, Electrophysiological studies on the specific benzodiazepine antagonist Ro 15-1788., in Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, vol. 316, n. 4, luglio 1981, pp. 317-25, PMID 7196507.

[pmid6113428-3] A. Darragh, R. Lambe; M. Scully; I. Brick; C. O'Boyle; WW. Downe, Investigation in man of the efficacy of a benzodiazepine antagonist, Ro 15-1788., in Lancet, vol. 2, n. 8236, luglio 1981, pp. 8-10, PMID 6113428.

[pmid6314762-4] H. Möhler, Benzodiazepine receptors: mode of interaction of agonists and antagonists., in Adv Biochem Psychopharmacol, vol. 37, 1983, pp. 247-54, PMID 6314762.

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