Le statine, o inibitori della HMG-CoA reduttasi, sono farmaci che inibiscono la sintesi del colesterolo endogeno, agendo sull'enzima idrossimetilglutaril-CoA reduttasi, che converte la molecola del 3-idrossi-3-metilglutaril-CoA in acido mevalonico, un precursore del colesterolo.
Un altro meccanismo d'azione può coinvolgere l'attivazione della proteina SREBPs e la sua proteina accompagnatrice SCAP che la proteolizza e ne determina la translocazione nel nucleo dove promuove la trascrizione e la traduzione di geni che codificano per i recettori delle LDL, con l'obiettivo ultimo di abbassarne i livelli plasmatici con effetto dose-dipendente. Un altro meccanismo d'azione, condiviso con i fibrati è la variazione qualitativa delle VLDL prodotte affinché abbiano maggiore affinità per il fegato. L'effetto sulle HDL è più modesto (dal 5 al 10%) e non è dose dipendente.
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