Tofisopam

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Tofisopam
Nome IUPAC
6-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2-ethyl-9,10-dimethoxy-3-methyl-4,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-3,5,7,9,11-pentaene
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC22H26N2O4
Massa molecolare (u)382.5 g/mol
Numero CAS22345-47-7
Numero EINECS244-922-3
Codice ATCN05BA23
PubChem5502
DrugBankDBDB08811
SMILES
CCC1C(=NN=C(C2=CC(=C(C=C12)OC)OC)C3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C
Dati farmacocinetici
MetabolismoEpatico
Emivita6-8 ore
Escrezionerenale
Indicazioni di sicurezza

Tofisopam[1] (venduto sotto i nomi commerciali di Emandaxin, Grandaxin, Sériel) è un farmaco ansiolitico[2][3] appartenente alla classe delle benzodiazepine a breve emivita, a cui è legato chimicamente ma non farmacodinamicamente. A differenza delle altre benzodiazepine non presenta proprietà sedative, ipnotiche, anticonvulsive, anestetiche, amnestiche e miorilassanti. Possiede anzi una lieve attività psicostimolante. Inoltre non genera tolleranza, non presenta potenziale d'abuso ed effetti collaterali da sospensione. È indicato per il trattamento dei fenomeni di ansia, come disturbo da attacchi di panico e ansia generalizzata con somatizzazioni ma non per il trattamento delle crisi acute (per via della sua latenza di azione);[4] è inoltre approvato per la disintossicazione da alcol.[5] Studi in corso mostrano efficacia nel trattamento dei sintomi negativi della schizofrenia e nella sindrome dell'intestino irritabile.[6]

Non è commercializzato in Italia per ragioni commerciali, tuttavia è possibile importarlo dall'estero. (infatti è approvato in alcuni paesi europei).

  1. ^ DE Patent 2122070
  2. ^ Sharon Pellow e Sandra E. File, Is tofisopam an atypical anxiolytic?, in Neuroscience & Biobehavioral Reviews, vol. 10, n. 2, 1º gennaio 1986, pp. 221–227, DOI:10.1016/0149-7634(86)90026-6. URL consultato il 23 marzo 2017.
  3. ^ Korean Journal of Biological Psychiatry, su journal.biolpsychiatry.or.kr. URL consultato il 23 marzo 2017.
  4. ^ Comparative efficacy of tofisopam and placebo, in American Journal of Psychiatry, vol. 136, n. 2, 1º febbraio 1979, pp. 196–199, DOI:10.1176/ajp.136.2.196. URL consultato il 23 marzo 2017.
  5. ^ P. Bernard, C. Dufresne-Favetta e P. Favetta, Application of drug repositioning strategy to TOFISOPAM, in Current Medicinal Chemistry, vol. 15, n. 30, 1º gennaio 2008, pp. 3196–3203. URL consultato il 23 marzo 2017.
  6. ^ VelaPharm - News, su velapharm.com, 2 maggio 2005. URL consultato il 23 marzo 2017 (archiviato dall'url originale il 2 maggio 2005).

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