Clonidina

Clonidina
Nombre (IUPAC) sistemático
N-(2,6-diclorofenil)-4,5-dihidro-1H-imidazol-2-amina
Identificadores
Número CAS	4205-90-7
Código ATC	C02AC01
PubChem	2803
DrugBank	APRD00174
Datos químicos
Fórmula	C9 H9 Cl2 N3
Peso mol.	230.093 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	75-95%
Unión proteica	20-40%
Metabolismo	hepático a metabolitos inactivos
Vida media	12-33 hours
Excreción	En orina (40-50%)
Datos clínicos
Cat. embarazo	No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	Sólo Rx
Vías de adm.	Vía oral o vía transdérmica
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La clonidina es un medicamento utilizado para tratar la presión arterial alta, trastorno por déficit de atención con hiperactividad, abstinencia de drogas (alcohol, opioides o fumar), diarrea, espasticidad y ciertas condiciones del dolor. Se utiliza por vía oral, por inyección o como parche cutáneo. El inicio de la acción es típicamente dentro de una hora con los efectos sobre la presión arterial que duran hasta ocho horas.^[1]​

Se trata de un agonista adrenérgico α-2 selectivo que tiene acción directa sobre el α2, prescrito históricamente como agente antihipertensivo. Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático, destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño y usos off-label (fuera de indicación), para contrarrestar los efectos secundarios de medicamentos estimulantes como el metilfenidato o las anfetaminas. Se está convirtiendo en un tratamiento cada vez más aceptado para el insomnio, así como para aliviar los síntomas de la menopausia. Se está utilizando cada vez más en conjunción con estimulantes para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), en el que se administra a media tarde o por la noche para ayudar a dormir y también porque modera la conducta impulsiva y opositiva asociada al TDAH y puede reducir los Tics.^[2]​ La clonidina también se puede usar en el síndrome de Tourette.^[3]​

Fue patentada en 1961 y entró en uso médico en 1966.^[4]​^[5]​^[6]​ Está disponible como un medicamento genérico. En 2017, fue el 79° medicamento más comúnmente prescrito en los Estados Unidos, con más de diez millones de recetas.

1. ↑ «Clonidine Monograph for Professionals». Drugs.com (en inglés). Consultado el 31 de diciembre de 2020. 
2. ↑ National Institute of Neurological Disorders and Stroke (2002). "Methylphenidate and Clonidine Help Children With ADHD and Tics".
3. ↑ Schapiro NA. "Dude, you don't have Tourette's": Tourette's syndrome, beyond the tics. Pediatr Nurs. 2002 May-Jun;28(3):243-6, 249-53. PMID 12087644
4. ↑ Neil, M. J. (2011). «Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management.». Current clinical pharmacology. doi:10.2174/157488411798375886. Consultado el 31 de diciembre de 2020. 
5. ↑ Stähle, Helmut (1 de junio de 2000). «A historical perspective: development of clonidine». Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology (en inglés) 14 (2): 237-246. ISSN 1521-6896. doi:10.1053/bean.2000.0079. Consultado el 31 de diciembre de 2020. 
6. ↑ IUPAC; Fischer, János; Ganellin, C. Robin (13 de diciembre de 2006). Analogue-based Drug Discovery (en inglés). John Wiley & Sons. ISBN 978-3-527-60749-5. Consultado el 31 de diciembre de 2020.