Nikotiinireseptorit

Nikotiinireseptorit eli nikotiiniasetyylikoliinireseptorit (lyhenne: nAChR:t) ovat ryhmä ionotrooppisia reseptoreita eli agonistin aktivoimia ionikanavia, jotka ovat yleensä kiinni solukalvoissa tai joskus muissa kaksoislipidikalvoissa. Aktivoituessaan nAChR:t läpäisevät natrium- (Na⁺) ja kaliumioneita (K⁺). Osa läpäisee myös kalsiumioneita (Ca²⁺).^[1] nAChR:t voivat tyypistään riippuen sitoa samanaikaisesti enintään 2, 3 tai 5 agonistia.^[2] nAChR:t ovat asetyylikoliinireseptoreita, sillä asetyylikoliini aktivoi ne. Osan niistä aktivoi myös koliini.^[1] Myös monet ulkosyntyiset aineet vaikuttavat nAChR:iin. Esimerkiksi (S)-nikotiini sitoutuu agonistina ihmisten nAChR:iin muiden asetyylikoliinireseptorien sijaan.^[3][1] Tästä asetyylikoliinireseptorien tutkimuksen varhaisvaiheessa tehdystä havainnosta tulee myös nikotiinireseptorien nimi.^[1]

nAChR:t ovat homo- tai heteropentameerisiä. Ne siis koostuvat viidestä vastaavasti samanlaisesta tai osin erilaisesta peptidiketjusta eli alayksiköstä. Ihmisissä ja muissa nisäkkäissä alayksikkötyyppejä on 16. Muissa selkärankaisista niitä on likimain yhtä monta.^[4] Joissain selkärangattomissa alayksikkötyyppejä taas on jopa satoja. Alayksikköyhdistelmät tuottavat erilaisia nAChR:iä.^[5]

Täysikasvuisten nisäkkäiden hermo-lihasliitoksissa on vain yhdenlaisia nAChR:iä, jotka välittävät niissä hermoimpulssin lihassupistukseksi.^[6][1] Muissa kudoksissa nisäkkäillä on monia erilaisia nAChR:iä. Ne ovat muun muassa välttämätön osa hermostoa, jossa ne vaikuttavat esimerkiksi uneen, tunnetiloihin, muistiin ja kehon normaalitoimintojen ylläpitoon eli homeostaasiin yleisesti ottaen säätämällä kalvojännitettä, hermoimpulssien eteenpäin välittymistä ja monien välittäjäaineiden vapautumista. Ihmisillä on nikotiinireseptoreita hermoston lisäksi monissa muissa kudoksissa.^[5]

1. ↑ ^{a b c d e} EX Albuquerque et al: Mammalian nicotinic acetylcholine receptors: from structure to function. Physiological reviews, 2009, 89. vsk, nro 1, s. 73–120. PubMed:19126755. doi:10.1152/physrev.00015.2008. ISSN 0031-9333. Artikkelin verkkoversio.
2. ↑ Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti;viitettä d ei löytynyt
3. ↑ Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti;viitettä f ei löytynyt
4. ↑ JE Pedersen, CA Bergqvist, D Larhammar: Evolution of vertebrate nicotinic acetylcholine receptors. BMC Evolutionary Biology, 2019, 19. vsk, nro 38. PubMed:30700248. doi:10.1186/s12862-018-1341-8. ISSN 1471-2148. Artikkelin verkkoversio.
5. ↑ ^{a b} Y Jiao et al: Massive expansion and diversity of nicotinic acetylcholine receptors in lophotrochozoans. BMC Genomics, 2019, 5. vsk, nro 1, s. 937. PubMed:31805848. doi:10.1186/s12864-019-6278-9. ISSN 1471-2164. Artikkelin verkkoversio.
6. ↑ Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti;viitettä e ei löytynyt