G-protein-koblede receptorer

GPCR er beskrevet som den mest livsnødvendige gruppe proteiner.^[1] Forkortelsen står for G-protein–coupled receptor, på dansk G-protein-koblede receptorer. Disse receptorer er prominente medlemmer af en familie af membramproteiner kaldet 7TM - et kort navn for 7 transmembrane receptorer. Dette navn kommer af, at receptormolekylet slynger sig som en slange syv gange gennem cellemembranen (se billederne). At et protein er G-koblet vil sige at det bruger GTP (Guanosintrifosfat) til at tilføre energi for at udføre sit arbejde, i modsætning til mange proteiner, som normalt bruger ATP.

Alle G-protein-koblede receptorer sidder i cellemembranen og er populært sagt cellernes "dørvogtere". Ved binding af en ligand ændrer receptoren konformation og aktiverer et G-protein^[2] der udløser et biokemisk, cellulært respons, der kan tage mange veje og omtales som signaltransduktion.^[3] Ligander kan være fotoner, smagsstoffer, duftstoffer, hormoner, lægemidler, kemikalier.

Hos mennesket og pattedyr er der en superfamilie af omkring 800 G-protein-koblede receptorer, der på det molekylære niveau tager vare på utallige vigtige reaktioner i og mellem organismens celler.^[4] Velkendte eksempler er syns-receptoren rhodopsin og hormonreceptoren for adrenalin. Selv om der ikke synes megen lighed mellem opfattelsen af sansindtryk og hormoners virkning, har de lignende receptorer: 7TM strukturen er fælles med homologi af aminosyresekvensen.

Nobelprisen i kemi blev i 2012 tildelt Brian Kobilka og Robert Lefkowitz for deres arbejde med GPCR og deres funktion.^{[5] [6] [7]}

1. ^ "Exploring the Elusive World of Life's Most Vital Proteins. Livescience". Arkiveret fra originalen 11. august 2014. Hentet 14. august 2014.
2. ^ "G Proteins. Molecule of the Month. Protein Data Bank". Arkiveret fra originalen 18. januar 2015. Hentet 8. januar 2015.
3. ^ Seven-Transmembrane-Helix Receptors Change Conformation in Response to Ligand Binding and Activate G Proteins. Biochemistry
4. ^ "Exploring the Elusive World of Life's Most Vital Proteins. NIH". Arkiveret fra originalen 5. april 2015. Hentet 8. januar 2015.
5. ^ "The Nobel Prize in Chemistry 2012". Arkiveret fra originalen 12. oktober 2012. Hentet 14. august 2014.
6. ^ "Cells and sensibility" (PDF). Arkiveret (PDF) fra originalen 8. oktober 2014. Hentet 14. august 2014.
7. ^ "Studies of G-protein coupled receptors" (PDF). Arkiveret (PDF) fra originalen 26. september 2014. Hentet 14. august 2014.