Pegaptanib

Angaben zum Wirkstoff
Freiname	Pegaptanib
Andere Namen	NX1838, EYE001
Summenformel	C294H370F13N107O188P28[C2H4O]n+m (Pegaptanib) C294H342F13N107Na28O188P28[C2H4O]n+m (Pegaptanib-Octacosanatrium) (n ≈ m ≈ 450)
Molare Masse	9520,51 g·mol−1 (ohne PEGylierung); ~50000 g·mol−1 (mit PEGylierung)
CAS-Nummer	222716-86-1 (Pegaptanib-Octacosanatrium)
ATC-Code	S01LA03
DrugBank	Eintrag zu Pegaptanib in der DrugBank der University of Alberta
PubChem	56603655
Wirkungsmechanismus	Hemmung des Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF)

Pegaptanib (Akronym aus dem engl. PEGylated aptamer angiogenesis inhibitor^[2]^[3]) ist ein Hemmstoff des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF-Inhibitor) und dient zur Behandlung der feuchten altersabhängigen Makuladegeneration (AMD), einer Erkrankung des Auges.

Pegaptanib ist ein PEGyliertes, 2'-Fluor-Pyrimidin und 2'-O-Methyl-Purin substituiertes 27mer RNA-Aptamer^[1]^[4] und war im Dezember 2004 das erste von der FDA zugelassene Aptamer. Mit der Einführung von überlegenen Therapieformen hat der Wirkstoff an Bedeutung verloren.^[5] In Deutschland wurde er deswegen vom Markt genommen.

↑ ^a ^b Nukleotidsequenz: 5'-CGAAUCĀGUGĀĀUGCUUĀUĀCĀUCCG-3'-3'dT
(mit: G = 2'-O-Methyl-guanosin, Ā = 2'-O-Methyl-adenosin, A=Adenosin, C = 2'-Desoxy-2'-fluor-cytidin, U = 2'-Desoxy-2'-fluor-uridin und dT = 2'-Desoxythymidin)
↑ WHO: The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN) for pharmaceutical substances – 2013
↑ WHO: Addendum1 to "The use of stems in the selection of International Nonproprietary names (INN) for pharmaceutical substances" WHO/EMP/RHT/TSN/2013.1
↑ E. W. Ng. et al.: Pegaptanib, a targeted anti-VEGF aptamer for ocular vascular disease. In: Nature Reviews. Drug Discovery. Band 5, Nr. 2, 2006, S. 123–132, doi:10.1038/nrd1955, PMID 16518379.
↑ C. Berg: VEGF-Inhibitoren und Supplemente; Pharmazeutische Zeitung, Ausgabe 12/2016.

[seq-1] Nukleotidsequenz: 5'-CGAAUCĀGUGĀĀUGCUUĀUĀCĀUCCG-3'-3'dT
(mit: G = 2'-O-Methyl-guanosin, Ā = 2'-O-Methyl-adenosin, A=Adenosin, C = 2'-Desoxy-2'-fluor-cytidin, U = 2'-Desoxy-2'-fluor-uridin und dT = 2'-Desoxythymidin)

[2] WHO: The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN) for pharmaceutical substances – 2013

[3] WHO: Addendum1 to "The use of stems in the selection of International Nonproprietary names (INN) for pharmaceutical substances" WHO/EMP/RHT/TSN/2013.1

[4] E. W. Ng. et al.: Pegaptanib, a targeted anti-VEGF aptamer for ocular vascular disease. In: Nature Reviews. Drug Discovery. Band 5, Nr. 2, 2006, S. 123–132, doi:10.1038/nrd1955, PMID 16518379.

[5] C. Berg: VEGF-Inhibitoren und Supplemente; Pharmazeutische Zeitung, Ausgabe 12/2016.

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