Amiloride

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Amiloride
Nome IUPAC
3,5-diamino-6-cloro-N-(deaminometilidene)pirazina-2-carbossamide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C6H8ClN7O
Massa molecolare (u)	229,627
Aspetto	Solido
Numero CAS	2016-88-8
Numero EINECS	220-024-7
Codice ATC	C03DB01
PubChem	16231
DrugBank	DBDB00594
SMILES	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N
Proprietà chimico-fisiche
Costante di dissociazione acida (pKa) a {{{Ka_temperatura}}} K	8.7 (at 25 °C)
Solubilità in acqua	0,616mg/mL
Temperatura di fusione	240,5/241,5 °C
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	Orale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	50%
Legame proteico	~23%
Emivita	6 - 9 ore
Escrezione	Come tale con le urine.
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
pericolo
Frasi H	300 - 301 - 302 - 318 - 319 - 412
Consigli P	264 - 270 - 273 - 280 - 301+310 - 301+312 - 305+351+338 - 310 - 321 - 330 - 337+313 - 405 - 501
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L'amiloride fa parte dei farmaci diuretici risparmiatori di potassio. Viene somministrata per compensare gli effetti di altri diuretici che aumentano l'escrezione di K⁺. Utilizzato principalmente per curare ipertensione.^[1]

L’amiloride agisce bloccando i canali del sodio, collocati sulla membrana luminale delle cellule tubulo contorto distale e dei dotti collettori. Questo provoca una iperpolarizzazione della membrana luminale, con conseguente riduzione della velocità di escrezione di alcuni cationi: K⁺, H⁺, Ca²⁺ e Mg²⁺.^[1]

In Italia è in commercio nella specialità Moduretic.^[2]