Metformina

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Metformina Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	N,N-dimetilbiguanida
Outros nomes	1,1-dimetilbiguanida
Identificadores
Número CAS	657-24-9
PubChem	4091
DrugBank	APRD01099
ChemSpider	3949
Código ATC	A10BA02
SMILES	[N@H]=C(\N=C(/N)N)N(C)C
InChI	1/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8)
Propriedades
Fórmula química	C4H11N5
Massa molar	129.16 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	50 a 60% (em jejum)
Via(s) de administração	Oral
Metabolismo	Não é metabolizada
Meia-vida biológica	3 a 6 horas
Excreção	Renal (secreção tubular ativa, 90% da dose eliminada em 12 horas)
Classificação legal	POM (UK) ℞-only (US)
Riscos na gravidez e lactação	C(AU) B (EUA)
Compostos relacionados
Biguanidas relacionados	Biguanida Buformina (N-butilbiguanida) Moroxidina (heterocíclica) Fenformina (fenetilbiguanida)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

A metformina (DCI; comercializada como Glifage, Dimefor, Glucoformin, Glucophage, entre outras marcas, e como medicamento genérico) é um antidiabético oral da classe das biguanidas.^[1] É um dos medicamentos de escolha no tratamento do diabetes mellitus tipo 2 especialmente em pessoas obesas ou com sobrepeso.^[2][3][4][5] É o antidiabético mais usado no Brasil e nos Estados Unidos (onde foi prescrita quase 35 milhões de vezes em 2006 como genérico).^[6] A metformina e a glibenclamida (uma sulfonilureia) são os únicos antidiabéticos orais constantes da Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.^[7] No Brasil, faz parte do programa Farmácia Popular do Ministério da Saúde.^[8]

Os efeitos colaterais comuns da metformina são poucos e de gravidade quase zero, pode surgir no inicio do tratamento : cólicas, diarreia, às vezes enjoo e vômitos, e geralmente restringem-se ao início do tratamento. A metformina é um dos poucos antidiabéticos que não provocam hipoglicemia (motivo pelo qual é às vezes classificada como normoglicemiante e não hipoglicemiante) e não provoca aumento de peso. O cloridrato de Metformina pode também ser usado em casos de gordura no figado (esteatose hepática) mas os estudos científicos ainda não mostraram benefício definitivo nesta condição. Muito se fala sobre um possível efeito redutor de peso da metformina mas isso não corresponde a realidade sendo considerada uma droga de efeito neutro no peso corporal. Também não é verdade que a metformina promoveria uma perda de gordura corporal.

A metformina parece agir de três maneiras distintas:

Ela diminuiria a absorção dos carboidratos a nível intestinal. Reduz a produção de glicose pelo fígado. O fígado utiliza parte da sua alimentação para fazer uma reserva de glicose. Assim, quando seu organismo passar por uma situação de estresse, o fígado vai liberar esta reserva de glicose, como uma fonte extra de energia, para o cérebro e os músculos trazendo a queima acelerada da gordura abdominal.

Aumenta a captação da glicose periférica, melhorando a ligação da insulina aos seus receptores. Aumentaria a sensibilidade das células à insulina. A insulina é o hormônio responsável pela colocação da glicose do sangue dentro das células do organismo para que seja gasta como combustível ou estocada. Resistência à insulina é uma disfunção onde quantidades excessivas de insulina são necessárias para colocar a glicose dentro das células.

A circulação de grandes quantidades de insulina no organismo pode levar à obesidade, a certos tipos de câncer e problemas cardiovasculares. Além disto, a situação sobrecarrega o pâncreas que pode, assim, envelhecer mais cedo e cessar a produção de insulina, tornando o indivíduo diabético.